用二甲双胍治疗糖尿病已经有50多年的历史，但过去临床上只是将其作为一般的降糖药物来使用，而且对其可能出现的不良反应（如乳酸中毒）有点言过其实。近年来，人们通过大量的临床试验对二甲双胍治疗糖尿病的效果又进行了重新评估，从而使它在糖尿病治疗中的身价不断攀升。2005年，国际糖尿病联盟建议，糖尿病患者如果通过调整生活方式也不能很好控制血糖的话，可将二甲双胍作为一线口服降糖药物来使用。
2006年，国际上权威的糖尿病专家又进一步指出，糖尿病患者仅仅依靠调整生活方式是不能使血糖达标的，在采取治疗性生活方式的同时应服用二甲双胍。目前，由于二甲双胍在临床上被广泛使用，加上其颇具优势的价格，已越来越受到医患双方的青睐。那么，二甲双胍在治疗糖尿病的药物中都具备哪些优势呢？
1、具有优异的降糖效果，并有减肥作用：
二甲双胍能有效地控制糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖，使其糖化血红蛋白的指标降低1～2名。二甲双胍这一作用的机理包括：①它可增加周围组织对胰岛素的敏感性，加强胰岛素介导组织对葡萄糖的利用，并能增加非胰岛素依赖组织如脑、血细胞、肾、肠道、皮肤等对葡萄糖的利用；②可抑制肝糖原异生，降低肝糖的输出；③可抑制肠壁细胞对葡萄糖的吸收。多年来，二甲双胍一直是身体比较肥胖的糖尿病患者的首选药物，其降低体重和减肥的疗效已不容置疑。当然，非肥胖的糖尿病患者服用二甲双胍同样可取得不错的疗效。
2、具有保护心血管的作用。并能降低大血管并发症的发生：
二甲双胍除了具有降糖作用外，还能抑制胆固醇的合成，降低甘油三酯、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，使高密度脂蛋白胆固醇升高并能抑制氧化应激状态下的细胞死亡等。该药目前已被证明是糖尿病患者惟一能够控制并发心血管疾病、降低发生大血管并发症几率的口服降糖药物。对于需要做冠状动脉血运重建术的2型糖尿病患者来说，服用二甲双胍能显著地降低其发生心梗的几率和死亡率。长期随访调查表明，与使用磺脲类降糖药物的患者相比，使用二甲双胍的2型糖尿病患者（包括肥胖的和非肥胖的），其并发心血管疾病的几率和死亡率都有所下降。
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