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众所周知，药物大多数是小分子化学物质，只能算是半抗原，它必须与机体内蛋白质结合后变成全抗原，这时药物才具有抗原性。临床上使用抗原性越强的药物，其产生药疹的机会也就越多。如抗生素剂、解热镇痛药类、安眠镇静剂、磺胺药制品等四大类，是引发药物性皮炎最常见的药物，约占所有药疹的半数以上，当然还有抗癫痫药、吩噻嗪类等药品所引起的药疹、也甚引人瞩目。
在这里必须指出，昔日认为药疹主要是西药引起的。但最近几年观察，随着中草药剂型创新改革和临床广泛应用，由中草药引发的药疹之报告也屡见不鲜，故应引为警惕。更值得注意的是，引起药疹的原因，有时较隐蔽而容易被疏忽，这大概有以下几种情况：
第一，某些有药物作用的食物或饮料中所含色素或香料，它们的本质也具有药物之作用。因此，亦能引起过敏反应；
第二，药物有时以意想不到方式进入机体，例如饮食注射过青霉素奶牛的乳，吃含有防腐剂或抗菌制品的食物，这时药物可不知不觉地进入人体；
第三，交叉过敏，即对化学结构式相似的药物也引起过敏反应，象对普鲁卡因过敏的人，服用磺胺药后也可以引起药疹，因上述二种药物化学结构式很相似，以上情况，往往可导致误诊，故应予足够重视。
另外，药疹的发生尚有一个更为主要之原因，那就是人的因素，即人所共知的内因，换名话说，唯有人（具有过敏体质）对该药物产生了敏感性，否则也不会引起药疹，这是外因必须通过内因起作用的缘故。因此，服药的人虽多，但发生药疹的毕竟是少数。
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