一、项目简介
1、项目名称：盐酸奥普力农
2、开发剂型： 输液
3、注册分类： 化药3.1类
4、规格：150ml：9mg
5、适应症：本品用于急性心力衰竭的治疗。
6、用法用量：起始剂量为10μg/kg，缓慢静脉注射5分钟，随后以0.1～0.3μg/kg/min的剂量静脉滴注。必要时，以0.4μg/kg/min的剂量增加。
7、药理及毒理：盐酸奥普力农是一种磷酸二酯酶（PDE）III抑制剂，具有正性肌力作用和血管扩张作用，主要通过抑制磷酸二酯酶，使心肌细胞内环磷酸腺苷（CAMP）浓度增高，细胞内钙增加，心肌收缩力加强，心排血量增加。
8、国内外上市情况：盐酸奥普力农是由日本Eisai自行研制开发的，并于1996年在日本上市，作为急性心功能不全的用药，规格为 5mg：5ml，2004.12上市了盐酸奥普力农葡萄糖注射液，规格为150ml：9mg，目前国内没有上市信息。
二、临床疗效及产品特点
1.奥普力农与米力农、氨力农对肝-内脏氧合动力学影响的比较；
在一大学的重点护理组(ICU)的一项前瞻性、随机研究中，29例患者进行随机心脏手术。通过右侧股骨静脉给每个患者肝静脉中放置一个7.5-Fr血氧定量计导管。允许进入IUC前进行导管插入术，研究手术后IUC获得稳定的全身血液动力学之后8-24小时的情况。患者被随机安排到3组，接受其中一种药物治疗2小时(OLP组，0.3 mcg/kg/min；MIL组， 0.5 mcg/kg/min； AMR组10 mcg/kg/min)。整个研究过程中，作者没有改变儿茶酚胺类和其他血管扩张剂对患者血液动力学的干预。通过肺动脉导管取得药物滴注前后动脉和肝静脉血液气体数据以及血液动力学数据。利用这些数据，作者评估了全身氧转运和消耗、全身氧提取率和肝脏-内脏氧合提取率，并且用Fick方程评估了肝脏-内脏的血流改变。尽管3组间心脏指数的增加没有显著差异，但是仅在OLP 组肝静脉氧的饱和度显著增加（OLP 组从47.1% +/-2.6% 到57.0% +/- 1.5%，MIL 组从 48.4% +/- 2.3%到50.9% +/- 2.6%，AMR组从49.8% +/- 3.6%到 50.8% + +/-.7%）。评估血流改变显著的高于其他两组(OLP 组 30.1% +/- 5.7%，MIL 组9.3% +/- 5.1%，AMR组 2.6% +/- 6.5%)。结果显示OLP提高肝-内脏血流，这样对于心脏手术后保护肝-内脏器官有好处。
2. 奥普力农和米力农对心脏手术后患者的脑血流影响
心脏手术后采取经颅多普勒超声波检查法(TCD)研究了OLP和MIL对患者的脑血流影响。
按照美国麻醉医师协会(ASA)分级标准确定为2-3级，选择进行心脏手术的20个成年患者参加了本研究。手术后10名患者接受奥普力农（O组）或普力农（M组）。用2MHZ的经颅多普勒超声系统(DWL Multidop-P)测定中脑动脉的平均血流速率(Vmca)以及搏动指数(PI)。测定基础值后，将O组的奥普力农负荷剂量从0.15 调整到0.30 mcg/kg/ min，M组的米力农从0.25调整到0.50mcg/kg/min。 测量每一点的Vmca、PI以及包括心输出量在内的血液动力学参数。数据进行协方差分析。对心脏输出指数（CI）、全身血管抵抗指数（SVRI）以及Vmca进行回归分析。P< 0.05认为从统计上讲有显著性。
结果表明滴注速度为0.30mcg/kg/min时，O组大脑中动脉血流速率(Vmca)显著增加，而且PI也增加。M组在滴注速度为0.5mcg/kg/min时Vmca显著增加，但PI没有显著变化。O组和M组的CI和Vmca之间有明显的线性相关性（分别有r=0.531和0.482），SVRI和Vmca之间也有明显的线性相关性（分别有r= -0.618和-0.407）。两组中CI, SVRI 和 Vmca都存在剂量-效应关系。
因此，奥普力农和米力农使心脏手术后患者脑血流增加的情形相似。奥普力农扩张脑血管作用比米力农更加显著。
3. 奥普力农比米力农的临床应用剂量更低
奥普力农起始剂量为10μg/kg，缓慢静脉注射5分钟，随后以0.1～0.3μg/kg/min的剂量静脉滴注。必要时，以0.4μg/kg/min的剂量增加。
米力农的负荷量 25～75ug/㎏，5～10分钟缓慢静注，以后每分钟0.25～1.0ug/㎏维持。每日最大剂量不超过1.13mg/㎏。
三、市场效益分析
随着社会老龄化的发展，心力衰竭发病率呈逐年上升趋势，心衰已成为导致死亡的重大疾病之一。心功能衰竭是冠心病、高血压等心脏病的终末阶段，其预后比恶性肿瘤还差，随时都会有生命危险。心衰的死亡率极高，有统计表明，重度心衰患者死亡率高达50％，心衰患者得病2年后死亡率高达30—40％，6年后高达70％，而且患病3年内约有一半患者会因心衰加重反复住院。
根据2000年至2001年亚洲心血管病国际合作研究(InterASIA)中国部分的研究显示我国心力衰竭患者已达400万。而国内的同类品种主要有鲁南制药的米力农注射液（规格：5ml:5mgX2支/盒，市场价为247.8元/盒），齐鲁制药厂的注射用氨力农（规格：50mg/支，市场价为96.9元/支）。本品原料成本低廉，利润空间很大。本品上市会后将会给企业带来巨大的经济和社会效益。
（实习编辑：秦珍）
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