由于奥利司他与以往开发的减肥药不同，通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限，它只是通过外周组织直接在胃肠道壁与脂肪酶结合发挥作用，全身的药物吸收量甚微(< 1 %)，几乎可以忽略不计。
吸收：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时血浆浓度达峰值，奥利司他血浆浓度接近检测限(<5ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出很低的奥利司他(<10ng/mL或0.02uM)。
分布：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，无法进行药代动力学检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。
代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(服药2-4小时后平均为M126ng/mL和M3108ng/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。
排泄：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3～5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。
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