复方磺胺甲噁唑片、复方磺胺甲噁唑胶囊等药物的成分相同,主要成分为磺胺甲恶唑与甲氧苄啶。其中磺胺甲噁唑为人工合成的二氢叶酸还原酶抑制剂,通过干扰细菌体内的二氢叶酸还原酶而阻碍细菌的生长;甲氧苄啶为叶酸还原酶的竞争性抑制物,在高浓度下可取代敏感菌所含的氟哇酸而起到杀菌作用。两者联合应用对多种革兰氏阳性菌和阴性菌均有强大的抗菌活性。
一、特点
1.抗菌谱广:对葡萄球菌属、各组链球菌及革兰阴性杆菌均具有良好的抗菌作用,包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌。
2.药效学互补:两种成分无交叉抗原性,联合使用对耐药菌株具协同作用。
3.代谢途径不同:磺胺甲噁唑在肝脏内被细胞色素P450氧化成为6-巯基四环素,后者再进一步分解成单磷酸化合物,经尿排泄。甲氧苄啶在肝脏内迅速磷酸化,以三磷酸盐的形式由肾脏排出。
二、适应证
1.泌尿系统感染:如膀胱炎、肾盂肾炎、复杂性尿路感染以及预防泌尿科手术后尿路感染复发。
2.呼吸道感染:支气管炎、肺炎、急性咽炎等。
3.皮肤软组织感染:疖、痈、毛囊周围炎、蜂窝织炎、淋巴结炎、创伤或烧伤创面感染等。
4.其他:也可用于治疗疟疾、钩端螺旋体病、回归热与布鲁菌病等疾病。
此外,对于儿童慢性肾功能衰竭患者,由于其血浆半衰期较长(78小时左右),故每日口服一次,每次每公斤体重0.25mg/kg即可维持有效血浓度。一般认为成人最大剂量一日不超过4g,疗程不得超过一周,否则易引起结晶尿、间质性肾炎和急性溶血反应等不良反应。
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