服用他克莫司后，通常是在术后、调整剂量后、更换该药物后、合并服用可能发生药物相互作用的药物时测量其血药浓度。
他克莫司可通过抑制白介素-2的释放，全面抑制T淋巴细胞发挥作用，是一种强力的新型免疫抑制剂，可以用于肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植的患者，以避免发生排斥反应。
患者在使用他克莫司的治疗过程中，为了保证药物治疗的效果，药物需要达到一定的浓度，因为有效浓度和中毒浓度之间的差距不大，所以患者需要监测血药浓度，避免药效不够或过量用药导致的肾毒性与机体免疫力降低。由于他克莫司的半衰期较长，因此不需要每日测定血药浓度，通常是在术后刚开始使用药物、调整剂量后或更换药物后进行监测。如果和其他药物合并使用，也需要监测浓度，根据监测的结果来决定是否调整剂量。患者要在医生的指导下用药，避免出现药物严重的不良反应。
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